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GNF-7  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种II型T315I抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(2mg/mL 加热)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.65 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.65 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 133 nM (Bcr-AblWT), 61 nM (Bcr-AblT315I), 25 nM (ACK1), 8 nM (GCK)
体外研究：GNF-7 有效抑制野生型 Bcr-Abl (IC50<5 nM) 和 Bcr-Abl 突变体，如 T315I (IC50=11 nM)，G250E (IC50<5 nM)、E255V (IC50=10 nM)、F317L (IC50<5 nM) 和 M351T (IC<5 nM) sub>50<5 nM)。 GNF-7 (1 μM；2 小时) 抑制 AKT/mTOR 信号和 GCK 下游。 GNF-7 (1 μM；24 小时) 诱导 NRAS 突变细胞系的细胞凋亡和细胞周期停滞。
体内研究：GNF-7 (10 -20 mg/kg；op；每天；持续 7 天) 在生物发光异种移植小鼠模型中对 T315I Bcr-Abl 显示出显著的体内功效。 口服给药 (小鼠 20 mg/kg) 后，GNF-7 表现出适度的口服生物利用度 (小鼠 36%) 和 Cmax (小鼠 3616 nM)。 由于静脉注射 (小鼠 5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (8.6 mL/min/kg)，GNF-7 表现出终末消除半衰期 (小鼠 3.8 小时)。
动物实验：动物模型：移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的SCID雌性小鼠 剂量：20 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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