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包装规格：1mg 5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的AXL激酶抑制剂，IC50：14nM。
溶解性：溶于DMSO(6mg/mL 加热）
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
靶点：IC50: 14 nM (Axl kinase)
体外研究：Bemcentinib (R428) (2 μM) 显著干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制，其水平与Axl敲低相当。bmcentinib (R428)协同CDDP增强肝脏微转移抑制作用。 Bmcentinib (R428) (50 nM-1 μM)可引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制，这可以通过降低脂质摄取得到证明。
体内研究：Bemcentinib (R428) (125 mg/kg, p.o.) 显著阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN在两种独立小鼠乳腺癌扩散模型中的转移发展，抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子(VEGF)诱导的角膜新生血管生成。 Bemcentinib (R428) (75 mg/kg/day, 25 mg/kg twice daily, p.o.) 让老鼠保持高脂肪饮食导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显著减少。
激酶实验：体外激酶分析： 在体外激酶放射性测量分析中进行R428的五点剂量滴定。同时利用荧光偏振法进行Axl, Mer和 Tyro3的分析。利用Z
细胞实验：细胞系：MDA-MB-231或者4T1细胞 浓度：0.03, 0.3, 3 μM 处理时间：3 小时 方法：在37 ℃条件下让MDA-MB-231或4T1细胞从基质胶沿着24孔Transwell培养板的8微米气孔迁移到20% FCS ，迁移时间16 到 24小时。将未迁移走的细胞和基质胶擦除掉。侵入的细胞用 4% 甲醛固定, 1% 结晶紫染色然后定量用于基于细胞的Axl分析。细胞先与R428预孵育3小时。 Transwell培养室上部和下部都加入 R428 。
动物实验：动物模型：心脏内含有MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞的动物模型 剂量：125 mg/kg 给药处理：口服，一天两次
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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