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IWR-1  ≥98%（HPLC）

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
溶解性：溶于DMSO(5mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 180 nM (Wnt)
体外研究：IWR-1 对骨肉瘤癌干细胞样细胞 (CSC) 具有细胞毒性。 IWR-1 可抑制结直肠癌细胞系的细胞迁移、侵袭和基质金属蛋白酶活性。 IWR-1 (2.5-10 μM，48-96 小时) 能够有效降低 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞系来源的细胞球以及亲本细胞球中的细胞球活力，且这种降低呈浓度和时间依赖性。 IWR-1 (10 μM，96 小时) 可增加 TUNEL 阳性细胞的数量，在 96 小时时与对照组相比分别增加4.65。 倍和 15.83 倍，并促进 caspases 3/7 的活化，在 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞球中分别增加2.15 倍和1.27 倍。 IWR-1 (10 μM，48 小时) 可诱导 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞系来源的细胞球细胞周期停滞在G2/M 期，并增加 S 期细胞占比。 IWR-1 (10 μM，48 小时) 可抑制 MG-6t4 和 MNNG-HOS 细胞中第一代 7 天龄球体的次级球体形成率，分别约为 53% 和 55%。 IWR-1 (5-50 μM，24-48 小时) 以剂量和时间依赖性方式降低 HCT116 细胞的增殖。IWR-1 (5-50 μM，24-48 小时) 可抑制 TNF-α 刺激的 HCT116 和 HT29 细胞迁移。
体内研究：IWR-1 (5 mg/kg，瘤内注射，每天两次，共注射 12 天) 可显著抑制骨肉瘤小鼠模型中的肿瘤生长。 IWR-1 (10 mg/kg，皮下注射，第 1、3、5 天) 可改善 Imiquimod 诱发的银屑病样小鼠模型中IL-36γ(2 μg/只小鼠，第 1、3、5 天) 介导的银屑病皮肤病变加重。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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