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Cobimetinib  ≥98%（HPLC）

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(100mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： C10075 产品名称： Cobimetinib CAS: 934660-93-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H22F3In2O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 530.32     化学名：  (S)-(3,4-difluoro-2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)phenyl)(3-hydroxy-3-(piperidin-2-yl)cyclobutyl)methanone Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100mg/mL(188.21mM) Ethanol 47mg/mL warmed with 50ºC water bath(88.46mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8821mL 9.4107mL 18.8214mL 5mM 0.3764mL 1.8821mL 3.7643mL 10mM 0.1882mL 0.9411mL 1.8821mL 50mM 0.0376mL 0.1882mL 0.3764mL   生物活性 产品描述 一种口服的MEK抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，抑制MEK1的IC50为4.2nM。 靶点 MEK1 (Cell-free assay) 4.2nM 体外研究 Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。 体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验：   动物模型 负荷Molm-13，Molm-16，MX-1，DLD-1，HCT-116，LoVo，FaDu，537MEL，A2058，A2058-X1，A375，A375.X1，A427，A549，Calu-6，EBC-1，NCI-H441，NCI-H2122，NCI-H460，NCI-H520.X1，SKOV-3，KP4-X1.1，MiaPaCa-2，22Rv1，DU-145.X1，S，NCI-H69 异种移植瘤的小鼠 剂量 10 mg/kg 给药处理 p.o.
保存条件：-20℃

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