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CPI-169  ≥98%(HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的EZH2抑制剂，作用于PRC2时，IC50<1nM。
溶解性：溶于DMSO(93 mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
靶点：EZH2 WT:0.24 nM;EZH2 Y641N :0.51 nM;EZH1：6.1 nM
体外研究：在KARPAS-422细胞中，CPI-169对细胞活性表现出剂量依赖性抑制作用，与ABT-199联合使用时产生协调的抗增殖活性。对25个NHL细胞系的其中16个，CPI-169也会抑制细胞生长，GI50 <5 μM。
体内研究：在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠中，CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)有效抑制H3K27me3水平，并导致淋巴肿瘤退化，而不影响体重或引起任何明显的副作用。
激酶实验：生物化学试验： 化合物效力通过3H-SAM整合到生物素化H3多肽进行评估。具体而言，包含EZH1 (160 pM)，wt EZH2 (40 pM)，或Y641N突变体EZH2 (80 pM，EZH2在内部制备)的PRC2与H-SAM (0.9 μM)，2μM H3K27me3 激活的多肽 (H2N-RKQLATKAAR(Kme3)SAPATGGVKKP-酰胺)和化合物(以10点双倍剂量反应滴定)在50 mM Tris (pH 8.5)，1 mM DTT，0.07 mM Brij-35，0.1% BSA，和0.8% DMSO组成的12.5 μL总体积缓冲液中，黑色384孔板上预培养120分钟。生物素化的H3底物肽(H3K27me1用于wt EZH2，H3K27me2用于Y641N突变型EZH2；H2N-RKQLATKAAR(Kmen)SAPATGGVKKP-NTPEGBiot) 以2 μM储备液在12.5 μl中起始反应，并在室温下反应5小时。通过加入20 μL STOP溶液(50 mM Tris (pH 8.5)，200 mM EDTA, 2 mM SAH)淬灭反应。35 μL淬灭的溶液转移到链霉亲和素Flashplates，培育过夜，洗涤，并在TopCount阅读器上读取。用于滴定的所有化合物稀释液溶于DMSO中，终DMSO浓度为0.8% (v/v)，转化维持在< 5%。IC50s使用非线性最小二乘法四参数拟合方程计算。
细胞实验：细胞系：25 NHL 细胞系 浓度：~10 μM 处理时间：4天 方法：相对细胞数量通过通过CellTiter-Glo (CTG)发光细胞活性试验使用Envision仪器进行评估。GraphPad Prism 6.0用于曲线拟合，以及IC50/GI50和Hill系数(H)计算。GI90使用公式：EC90 = (90 /100-90)1/H * EC50计算。
动物实验：动物模型：负荷KARPAS-422皮下异种移植物的小鼠 剂量：200 mg/kg, BID 给药处理：s.c.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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