SIS3  ≥98%(HPLC)

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包装规格:10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂,抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
溶解性:溶于DMSO 微溶于水
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.10 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.5 mg/mL (5.10 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 3 μM (Smad3 phosphorylation)
体外研究:SIS3 (10 μM; 24 h) 可减弱 TGF-beta1 诱导的 Smad3 磷酸化以及 Smad3 与 Smad4 的相互作用。 SIS3 (0.1-50 μM; 30 mins) 显著抑制 FN 和 α-SMA 的表达,但不抑制 TGF-β1 引起的 Sphk2 的表达。 SIS3 (10 μM; 24 h) 显著降低原代人类真皮成纤维细胞中 α-SMA 和钯蛋白的表达,而 TWEAK 可增强这种表达。 SIS3 在从低至 2 μM 到 50 μM (5 μM、10 μM、20 μM 和 50 μM) 的五种浓度下以剂量依赖性方式显著抑制 L4 发育。
细胞实验:Western Blot Analysis Cell Line: Human dermal fibroblasts Concentration: 0.3, 1, 3, 10 μM Incubation Time: For 1 hour Result: Attenuated the TGF-beta1-induced phosphorylation of Smad3 and interaction of Smad3 with Smad4.
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。