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外观与性状：白色结晶性粉末
包装规格：10mg 50mg 1g in glass bottle
产品简介：Apixaban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆并具有口服活性的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。
溶解性：溶于DMSO(18mg/ml)
储备液保存：1年-80°C 1个月-20°C
体内实验：1、口服-均匀悬浊液： CMC-NA ≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 2、注射-澄清溶液： 30%PEG400→0.5%Tween 80→5%Propylene glycol 30.000mg/ml (65.29mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
靶点：Factor Xa (human):(Cell-free assay)：0.08 nM(Ki); Factor Xa (rabbit):(Cell-free assay):0.17 nM(Ki);
体外研究：Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。 在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。
体内研究：Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1 h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。 Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT)，和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。
激酶实验：酶亲和检测 从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在 微孔板上进行，孔中包括全部体积为250 μL的含0.2 M NaCl 和 0.5% PEG-6000，pH为 7.0的 0.1 M 磷酸钠缓冲液。Apixaban按10 μM, 3.16 μM, 1.0 μM, 0.316 μM, 0.1 μM, 0.0316 μM, 0.01 μM, 和 0.00316 μM进行实验。实验板在405 nm处读数30分钟。在对照组（无抑制剂）和实验中（含抑制剂）中测定比率。 Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶，及通过商业途径获得。 个别酶和底物Km 在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1 nM到50 μM, 重复实验) 抑制剂与混合酶 (0.1 nM−100 nM) 及肽底物(200 μM−1000 μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态抑制。 通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度，假设竞争性抑制和单个位点结合，而计算Ki值。
动物实验：动物模型：动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT) 和电介导颈动脉血栓 (ECAT)兔模型 剂量：≤3 mg/kg/h 给药处理:静脉注射
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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