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熔点：162-164℃
外观与性状：白色结晶性粉末
包装规格：100mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种NPC1L1抑制剂。
溶解性：溶于DMSO（82mg/ml）、乙醇（82mg/ml)和甲醇
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 5 mg/mL (12.22 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：NPC1L1;Nrf2
体外研究：Ezetimibe (Eze) 是一种有效的 Nrf2 激活剂，不会引起细胞毒性。Ezetimibe 增强 Nrf2 的反式激活，正如荧光素酶报告基因检测所揭示的那样。Ezetimibe 还上调 Nrf2 靶基因，包括 Hepa1c1c7 和 MEF 细胞中的 GSTA1、血红素加氧酶-1 (HO-1) 和 Nqo-1。Ezetimibe 上调 Nrf2+/+ MEF 细胞中的 Nrf2 靶基因，而这种诱导在 Nrf2-/-MEF 细胞中被完全阻断。总之，Ezetimibe 以不依赖 ROS 的方式充当新型 Nrf2 诱导剂。人 huh7 肝细胞用 Ezetimibe (10 μM，1 小时) 预处理，并与棕榈酸 (PA，0.5 mM，24 小时) 一起孵育以诱导肝脂肪变性。Ezetimibe 处理可显著降低 PA 升高的甘油三酯 (TG) 水平，这与我们的动物研究一致。PA 处理导致 ATG5、ATG6 和 ATG7 的 mRNA 表达减少约 20%，而 Ezetimibe 处理增加了这种表达。此外，Ezetimibe 处理显著增加了 PA 诱导的 LC3 蛋白丰度的降低。
体内研究：Ezetimibe (Eze) 可减轻喂食甲硫氨酸和胆碱缺乏 (MCD) 饮食的小鼠的肝脏重量。这与 Ezetimibe 对肝脂肪变性的有益作用一致。肝脏组织学显示在 MCD 饮食的小鼠中有明显的多个大泡脂肪滴，但 Ezetimibe 处理显著减少了这些脂肪滴的数量和大小。此外，Ezetimibe 显著减轻了 MCD 饮食小鼠的肝纤维化。Ezetimibe 处理的 OLETF 大鼠的血液和肝脏脂质水平，包括 TG、游离脂肪酸 (FFA) 和总胆固醇 (TC) 显著降低。此外，OLETF 大鼠的葡萄糖、胰岛素、HOMA-IR、TG、FFA 和 TC 血清水平高于 LETF 动物，而 Ezetimibe 可显著降低这些水平。此外，组织学分析表明，与年龄匹配的 LETO 对照组相比，OLETF 对照组大鼠肝细胞中的脂滴更大，依泽替米贝可使脂滴减弱。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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