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GW0742  ≥98% (HPLC)

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包装规格：10mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种PPARδ/β激动剂，IC50:1nM。 GW0742 is a PPARδ/β agonist. GW0742 Induces Early Neuronal Maturation of Cortical Post-Mitotic Neurons. GW0742 prevents hypertension, vascular inflammatory and oxidative status, and endothelial dysfunction in diet-induced obesity. GW0742 has direct protective effects on right heart hypertrophy.GW0742 may enhance lipid metabolism in heart both in vivo and in vitro。
溶解性：溶于DMSO( >5mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years-20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300→ 5% Tween-80 →45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PPARδ:1 nM (EC50) PPARα:1.1 μM (EC50) PPARγ:2 μM (EC50)
体外研究：GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人类 PPARδ 的 IC50 为 1 nM，对人类 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50 分别为 1 nM、1.1 μM 和 2 μM。 GW0742 (100 μM) 可在 MCF-7 细胞中激活人类 PPARα 和小鼠 PPARβ。GW0742 (100 μM) 可显著降低低 KCl 诱导的小脑颗粒神经元凋亡。3-100 μM 浓度的 GW0742 处理 24 小时后对小脑颗粒神经元细胞无明显固有毒性，但 100 μM 浓度处理 48 小时后可诱导细胞死亡增加。此外，GW0742 (100 μM) 增加了 6 小时后观察到的小脑颗粒神经元培养物中 c-Jun 的表达。 GW0742 (1 μM) 诱导新生大鼠心肌细胞中的 PPARδ 蛋白。GW0742 还提高了新生大鼠心肌细胞中长链酰基辅酶 A 脱氢酶 (LCAD)、极长链酰基辅酶 A 脱氢酶 (VLCAD)、酰基辅酶 A 氧化酶 1 (ACOX1)、解偶联蛋白 3 (UCP3)、丙二酰辅酶 A 脱羧酶 (MCD) 和丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 的 mRNA 水平。
体内研究：GW0742（0.3 mg/kg，腹腔注射）可降低马森三色染色强度，并减轻小鼠博来霉素滴注 (BLEO) 诱发的肺损伤的组织学征象。GW0742（0.3 mg/kg，腹腔注射）还可减轻 BLEO 诱发的体重减轻，降低髓过氧化物酶 (MPO) 活性。GW0742 对滴注小鼠的 TNF-a 和 IL-1β 有显著抑制作用。GW0742 可防止博来霉素诱发的 IkB-a 降解，降低肺中的 NF-kB p65 水平，并降低 BLEO 诱发小鼠的 iNOS 和 p-ERK 表达。 GW0742（5 mg/kg/天，静脉注射）可增加大鼠心脏中的 PPARδ 蛋白水平。GW0742 还能诱导大鼠心脏中 LCAD、VLCAD 和 ACOX1 的增加。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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