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包装规格：25mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介：是大环内酯类化合物，Tacrolimus monohydrate 与 FK506 结合蛋白结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
溶解性：溶于DMSO(20mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Macrolide
体外研究：Tacrolimus (FK506) monohydrate 可抑制钙依赖性生理过程，例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒以及细胞凋亡。Tacrolimus 还能通过与激素受体复合物中 FKBP 结合，防止其降解，从而增强糖皮质激素和孕酮的作用。该化合物可能以与 CsA 类似的方式增强转 TGFβ-1 基因的表达。Tacrolimus 可抑制 T 细胞因 T 细胞受体连接而引发的增殖。低浓度 Tacrolimus (FK506，10 μg/L），对不会显著影响 MH3924A 细胞增殖 (P = 0.135)。较高浓度 Tacrolimus (100-1000 μg/L），显著增强 MH3924A 细胞增殖 (P <0.01)。AMD3100 (10、50 或 100 μg/L) 对 MH3924A 细胞增殖均无明显影响（P> 0.05）。然而，当不同浓度的 AMD3100 与 100 μg/L 的 Tacrolimus 联合使用时，MH3924A 细胞在体外的增殖能力增强 (P<0.01)。
体内研究：通过对硫酸葡聚糖钠 (DSS) 处理小鼠从第 10 天到第 16 天或到第 23 天施用Tacrolimus ，来研究 Tacrolimus 对结肠炎进展和持续状态的治疗效果。在第 17 天和第 24 天，经 DSS 处理的对照组动物的结肠长度显著缩短，且结肠重量明显高于正常动物。此外，对照组中单位长度的结肠重量是正常组的两倍多。与对照组相比，用 Tacrolimus 治疗 7 天和 14 天均能显著抑制 DSS 导致的单位长度结肠重量的增加，但这种治疗并不能使缩短的结肠恢复原状。另外，Tacrolimus 对单位长度结肠重量增加的抑制作用，14 天治疗组比 7 天治疗组更为明显，抑制百分比分别为 59% 和 28%。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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