SEP-363856 hydrochloride  98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有研究精神分裂症的潜力。
溶解性:DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);273.06(Max Conc. mM)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (28.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (28.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (28.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:5-HT1A Receptor;TAAR1:0.140μM (EC50);5-HT1A Receptor:2.3μM (EC50);5-HT1B Receptor:15.6 μM(EC50);5-HT1D Receptor:0.262 μM (EC50); 5-HT2A Receptor:>10 μM (EC50);5-HT2C Receptor: 30 μM (EC50);5-HT7 Receptor:6.7 μM (EC50).
体外研究:SEP-856 (10 μM) hydrochloride 对 α2A、α2B、D2、5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C 和 5-HT7 受体的特异性结合抑制率 >50%。
体内研究:SEP-856 (0.3、1 和 10 mg/kg,腹腔注射) hydrochloride 具有中枢神经活性,表现出与已知抗精神病药物相似的行为特征。 SEP-856 (0.3、1 和 10 mg/kg,口服一次) hydrochloride 可显著降低 PCP 引起的多动症。口服 SEP-856 hydrochloride (1、3 和 10 mg/kg) 会导致 REM 睡眠剂量依赖性减少、REM 睡眠潜伏期增加以及累积觉醒 (W) 时间增加。
保存条件:2-8°C,密封,干燥
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。