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IACS-010759  98%

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沸点：768.0±70.0 °C(Predicted)
密度：1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：DMSO：50 mg/mL (88.88 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (3.70 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：OXPHOS
体外研究：IACS-010759 (10、30、100 nM；持续 4 或 5 天) 在原发性 AML 中降低活力并诱导细胞凋亡。IACS-010759 (0.001、0.01、0.1、1、10、100、1000 nM；72 小时) 强烈抑制 OCR 和半乳糖依赖性H460 细胞活力，IC50 值几乎相同，为 1.4 nM。 IACS-010759 在小鼠 (平均 IC50=5.6 nM)、大鼠 (IC50=12.2 nM) 和食蟹猴 (IC50=8.7 nM) 细胞系中具有相似的活性。 IACS-010759 (0.01-10 μM) 在大多数癌细胞系 (30 种胰腺 (PDAC) 中的 24 种、20 种卵巢中的19 种、16 种三阴性细胞中的 13 种) 中产生的最大生长减少 > 50%乳腺癌 (TNBC)、10 例非小细胞肺癌(NSCLC) 中的 8 例) 和一个子集 (30 例 PDAC 中的 11 例、20 例卵巢中的 10 例、16 例TNBC 中的5 例、10 例 NSCLC 中的 2 例) 表现出 > 100% 的生长抑制。
体内研究：IACS-010759 (5、10、25 mg/kg/天；口服；持续 21 天) 在携带 NB-1 (PGD 无效) 的小鼠中以5 或10 mg/kg 剂量导致肿瘤消退，体重减轻最小皮下异种移植物。不能耐受 25 mg/kg 剂量的IACS-010759。IACS-010759 HCl (10 mg/kg；口服；QD (每日) 或 QD×5 (开 5 天/停 2 天)；持续35 天) 将中位生存期从 28 天延长至超过 60 天，而较低频率的给药方案 (Q2D 或 Q3D) 可在较小程度上提高生存率。IACS-010759 (静脉注射 0.3 mg/kg；口服 1 mg/kg) 具有低血浆清除率和高分布容积，导致终末半衰期延长 (>24 小时)。
细胞实验：细胞系：CLL 细胞 浓度：30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, 3 μM 处理时间：24 或 48 h 方法：用 IACS-010759 处理 CLL 细胞 24 或 48 小时，收集细胞，吖啶橙染色后，进行流式分析。
产品描述：一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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