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Nirogacestat  ≥98%

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沸点：651.3±55.0 °C(Predicted)
密度：1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
溶解性：DMSO：28.57 mg/mL (58.35 mM; 超声助溶) Water：< 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.11 mM); 悬浊液; 超声加热助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.11 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: 1.43 mg/mL (2.92 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 6.2 nM (γ-secretase)
体外研究：Nirogacestat (PF-03084014) 在无细胞实验中针对 γ-分泌酶酶的 Aβ 生成抑制的IC50 值为6.2nM (使用从 HeLa 细胞提取的去洗涤剂溶解的膜) 。在细胞实验中，针对 Notch 受体切割的抑制实验(使用具有 Notch1 杂合二聚化和 PEST 结构域突变的 HPB-ALL 细胞) ，细胞的 IC50 值为13.3 nM。Nirogacestat (PF-03084014) 在 HPB-ALL 和 TALL-1 细胞中显著增加 caspase-3 活性，并在7 天治疗后诱导裂解的 PARP 和裂解的 caspase-3。
体内研究：Nirogacestat (PF-03084014) 在该模型中表现出强大的抗肿瘤活性，每天两次给药14 天。肿瘤生长抑制是剂量依赖性的，在高剂量水平(150 mg/kg)下可获得最大肿瘤生长抑制率 ~92%。在肿瘤生长抑制研究中，小鼠每天重复两次给药超过一周，Nirogacestat (PF-03084014) 在低于 100 mg/kg 的剂量水平下耐受性良好，因为没有观察到明显的体重减轻、发病率或死亡率。然而，当剂量增加到 150 mg/kg 时，小鼠在化合物给药后约 10 天出现腹泻并出现体重减轻(10-15%)。如果给予给药假期，接受治疗的动物的体重通常会恢复正常，这表明 Nirogacestat (PF-03084014) 的毒性是可逆的。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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