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6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮  10mM in DMSO

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熔点：>300°C
沸点：735.6±60.0 °C(Predicted)
密度：1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：1ml in glass bottle
产品简介：一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4nM和1nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib(eFT-508)可抑制eIF4E磷酸化并显着下调PD-L1蛋白质的丰度。
溶解性：水: 不溶; 乙醇: 不溶
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.29 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.44 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.43 mg/mL (1.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: 0.4 mg/mL (1.18 mM); 悬浊液; 超声助溶 4、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 0.4 mg/mL (1.18 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：MNK1:1-2 nM (IC50);MNK21-2:nM (IC50);PD-L1
体外研究：Tomivosertib (eFT508) reduces eIF4E phosphorylation dose-dependently at serine 209 (IC50=2-16 nM) in tumor cell lines. In a panel of appr 50 hematological cancers, Tomivosertib shows anti-proliferative activity against multiple DLBCL cell lines. Sensitivity to Tomivosertib in TMD8, OCI-Ly3 and HBL1 DLBCL cell lines is associated with dose-dependent decreases in production of pro-inflammatory cytokines including TNFα, IL-6, IL-10 and CXCL10. Further evaluation Tomivosertib mechanism of action demonstrates that decreased TNFα production correlates with a 2-fold decrease in TNFα mRNA half-life.
体内研究：Tomivosertib (eFT508) shows significant anti-tumor activity in the TMD8 and HBL-1 ABC-DLBCL models, both of which harbor activating MyD88 mutations. Besides, Tomivosertib combines effectively with components of R-CHOP and with novel targeted agents, including PCI-32765 and Venetoclax, in human lymphoma models.
细胞实验：细胞系：TMD8细胞 浓度：0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM 处理时间：24 h 方法：用一定浓度的eFT508处理TMD8细胞24小时后。获取细胞裂解液。然后经m7-GTP Sepharose pull-down实验后，将结合蛋白进行免疫印迹分析。
动物实验：动物模型：携有TMD8异种移植瘤的动物 剂量：1 mg/kg or 10 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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