9-氯-5,6,7,8-四氢-N-[3-[甲基(苄基)氨基]丙基]-2-吖啶甲酰胺  ≥98%

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沸点:631.2±55.0 °C(Predicted)
密度:1.206±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50 值为 28.1 μM。
溶解性:DMSO : 20 mg/mL (47.40 mM; 超声助溶) 1M HCL:100 mg/mL (236.99 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节,pH≈1))
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.74 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂:10%DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.74 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 28.1 μM (USP7)
体外研究:HBX 19818 是 USP7 的抑制剂,IC50 为 28.1 μM。HBX 19818 对 USP8、USP5、USP10、CYLD、UCH-L1、UCH-L3 或 SENP1 (一种 SUMO 蛋白酶) 没有影响,IC50 > 200 μM。HBX 19818 在人类癌细胞中选择性抑制 USP7,IC50 为 ~6 μM。此外,HBX 19818 (1.5、4、12、36 或 100 μM) 抑制多泛素化 p53 的 USP7 去泛素化。与 DMSO 处理的对照细胞相比,HBX 19818 (30 μM) 还在 USP7 过量生产的 HEK293 细胞中引起显著更高水平的 Mdm2 多泛素化形式。HBX 19818 以剂量依赖性方式抑制 HCT116 增殖,IC50 为 ~2 μM。
保存条件:2-8°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。