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Lubiprostone  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(20mg/ml超声)
产品描述：基本信息 产品编号： L10496 产品名称： Lubiprostone CAS: 136790-76-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C20H32F2O5 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 390.46 -20℃ 1个月 化学名：  (2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-Difluoropentyl)-2-hydroxy-6-oxo-3,4,4a,5,7,7a-hexahydrocyclopenta[b]pyran-5-heptanoic acid Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 78mg/mL (199.76mM) Ethanol 78mg/mL (199.76mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5611mL 12.8054mL 25.6108mL 5mM 0.5122mL 2.5611mL 5.1222mL 10mM 0.2561mL 1.2805mL 2.5611mL 50mM 0.0512mL 0.2561mL 0.5122mL   生物活性 产品描述 一种胃肠制剂，可作用于慢性便秘。 靶点 ClC-2 chloride channels 体外研究 Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩，这种作用被EP1受体拮抗剂抑制，但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中，Lubiprostone也减少了电刺激，神经收缩。与非选择性激动剂分泌的PGE2（1mM）相比，尽管较低的I（sc）反应，Lubiprostone（1mM）刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜（3）H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平，并恢复occludin的定位以紧密连接。Lubiprostone引起T84细胞的I（SC）的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加，是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯（-）分泌，通过环磷酸腺苷，蛋白激酶A，并通过增加顶膜CFTR蛋白。Lubiprostone，施加到小肠粘膜中，以8个浓度梯度，浓度范围从1-3000纳米，以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加，EC50为42.5nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜，以8个浓度梯度，浓度范围从1-3000纳米，以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加，EC50为31.7nM。 体内研究 Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉（2）-insensitive分泌反应，但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl（-）分泌。
保存条件：-20℃

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