KN-93 phosphate 促销  98.8441%

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包装规格:5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(100 mg/mL )
产品描述:基本信息 产品编号: K10226 产品名称: KN-93 phosphate CAS: 1188890-41-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C26H32ClN2O8PS 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 599.03     化学名:  (E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate Solubility (25°C):   体外:   DMSO 100 mg/mL (166.93mM) Water 92 mg/mL (153.58mM) Ethanol Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.6694mL 8.3468mL 16.6937mL 5mM 0.3339mL 1.6694mL 3.3387mL 10mM 0.1669mL 0.8347mL 1.6694mL 50mM 0.0334mL 0.1669mL 0.3339mL   生物活性 产品描述 一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370nM。 靶点 CaMKII (Cell-free assay) 0.37μM(Ki)   体外研究 KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。 体内研究 在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验:   自动磷酸化的/非自动磷酸化的 CaMKII的活性测定 CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物( 35mM Hepes-Na ( pH 8.0 ),10mM MgC12,0.5μM CaM,5μM ATP,1mM CaCl2 或1mM EGTA,总体积25微升)中于30 °C下预培养2分钟。预培养后,将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中,将预培养物进一步在30℃下培养5分钟( 最终试验条件:35mM Hepes-Na (pH 8.0),10mM MgCl2,0.125μM CaCl2,20μM syntideII,11.25μM [ γ-32P] ATP,10 % DMSO 和指示浓度的KN-93,用0.25mM CaCl2 和 2mM EGTA (自动磷酸化样品) 或0.25mM EGTA 和 2mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补,总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后,将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后,残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。   细胞实验:   细胞系 NIH 3T3 成纤维细胞 浓度 ~24 μM 处理时间 70小时 方法 NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养,在37℃,5%CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。   动物实验:   动物模型 Sprague Dawley 雌性大鼠 剂量 ~5 微克 给药处理 纹状体内给药
保存条件:-20℃