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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： S70050 产品名称： SB-408124 CAS: 288150-92-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H18F2N4O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 356.37 -20℃ 1个月 化学名：  N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉基)-N'-[4-(二甲氨基)苯基]脲N-(6,8-Difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]urea Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 36mg/mL (101.01mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 30% propylene glycol,5% Tween 80, 65% D5W 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8061mL 14.0304mL 28.0607mL 5mM 0.5612mL 2.8061mL 5.6121mL 10mM 0.2806mL 1.4030mL 2.8061mL 50mM 0.0561mL 0.2806mL 0.5612mL   生物活性 产品描述 一种非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57nM 和 27nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。 靶点 OX1 (membrane)  OX1 (whole cell)  27nM(Ki) 57nM(Ki)   体外研究 SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1)，Ki为7.57nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，具有特异亲和力，在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞，然后使用Orexin A处理，显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。 体内研究 SB-408124 (30μg/10μl;i.c.v.;male Wistar rats) decreases Orexin-A induced water intake in Wistar rats.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 全细胞结合实验 在96孔Packard Cultur板上培养过夜后，移除培养基，细胞在含150mM NaCl,20mM HEPES 和0.5% 牛血清蛋白(pH 7.4)的buffer中25oC下温育60分钟。细胞与不同浓度 [3H]SB-408124 (0.2–24nM)温育，进行饱和度研究，实验总体积为250μL。通过Bradford法，使用牛血清蛋白(BSA)作为底物，使用0.1M NaOH溶解细胞，测定蛋白含量。加入[3H]SB-408124 后，通过测定[3H]SB-408124 (3nM)在1-60分钟的特异性结合，而进行联合动力学研究。使用250μL冰冻PBS冲洗细胞三次，终止所有实验。每孔加入100μL Microscint 40，然后实验板置于室温下2小时。使用Packard Topcount,每孔计数2分钟，测量细胞相关的放射性。   动物实验:   动物模型 雄性Wistar大鼠 剂量 30μg/10μL 给药处理 脑室内给药法
保存条件：-20℃

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