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TAN-452  

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包装规格：5mg 10mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： T11469 产品名称： TAN-452 CAS: 892039-23-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C29H30N2O5 溶于液体 -80℃ 二年 分子量 486.56     化学名：  Ethyl(4bS,8R,8aS,14bR)-7-(cyclopropylmethyl)-5,6,7,8,8a,9,14,14b-octahydro-1,8a-dihydroxy-4,8-methanobenzofuro[2,3-a]pyrido[4,3-b]carbazole-12-carboxylate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂。 靶点 Ki:0.47nM (DOR),36.56nM (MOR) and 5.31nM (KOR) Kb:0.21nM (DOR),9.43nM (MOR) and 7.18nM (KOR) 体内研究 TAN-452 (1,3,10mg/kg for p.o.or 0.3,1,3 mg/kg for s.c.) suppresses morphine-induced emesis in ferrets.TAN-452 (30mg/kg/2mL for PO or 3mg/kg/mL for IV) has a T1/2 of 2.1 hours.TAN-452 suppresses morphine-induced small intestinal transit (SIT) inhibition in a dose-dependent manner.Administration of TAN-452 at 30mg/kg alone does not affect SIT.TAN-452 (10,30mg/kg;s.c.) significantly suppresses morphine-induced antinociception 30 min after administration.TAN-452 (po) produces no effect up to 300mg/kg. Animal Model: Male ferrets (1.3-1.9kg) Dosage: 1,3,10mg/kg (p.o.) or 0.3,1,3mg/kg (s.c.) Administration: PO or SC; before morphine Result: Prevented morphine-induced emesis in half of the animals with orally administered of 1mg/kg and completely abolished emesis at 3 and 10mg/kg.Completely abolished emesis by subcutaneous injection at 0.3,1,and 3mg/kg.   Animal Model: Crj:CD(SD) IGS male rats (7 weeks old) Dosage: 30mg/kg/2mL for PO or 3mg/kg/mL for IV (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Orally or intravenously Result: Had a T1/2 of 2.1 hours,a CL of 78.1mL/min•kg,a Vss of 12.1L/kg,and a Cmax of 526ng/mL.
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