Zamifenacin  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(100mg/mL超声)
产品描述:基本信息 产品编号:Z10120 产品名称:Zamifenacin CAS: 127308-82-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C27H29NO3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量: 415.52 -20℃ 一个月 化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用)     <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4066mL 12.0331mL 24.0662mL 5mM 0.4813mL 2.4066mL 4.8132mL 10mM 0.2407mL 1.2033mL 2.4066mL   生物活性 产品描述 一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。 靶点/IC50 Muscarinic M3 receptor 体内研究 Zamifenacin exhibits moderate oral bioavailability (mouse 26%,rat 64%,dog 100%) and Cmax (mouse 92,rat 905,dog 416ng/mL) following oral administration (mouse 13.2,rat 20 and,dog 5mg/kg).Zamifenacin exhibits terminal elimination half-lives (mouse 2.1,rat 6.0 and,dog 1.1h) due to high plasma clearance (68,35,and 39mL/min/kg respectively) combined with large volumes of distribution (12.5,19.0,and 3.5L/kg respectively) following intravenous administration (mouse 5.3,rat 5.0 and,dog 1.0mg/kg). Animal Model: Male CDl mice (mean weight 23g) Dosage: 5.3mg/kg for i.v.;13.2mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous administration and oral administration. Result: Oral bioavailability (26%),Cmax (92ng/mL),T1/2 (2.1h).   Animal Model: Male and female CD rats (mean weight 210g) Dosage: 5.0mg/kg for i.v.;20mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous administration and oral administration. Result: Oral bioavailability (64%),Cmax (905ng/mL),T1/2 (6.0h).   Animal Model: Male and two female beagle dogs (13-16kg) Dosage: 1.0mg/kg for i.v.;5mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous administration and oral administration. Result: Oral bioavailability (100%),Cmax (416ng/mL),T1/2 (1.1h).
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