GSK1016790A  ≥98%

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效的,选择性瞬时受体电位香草酸4(TRPV4)通道激活剂。
溶解性:溶于DMSO(≥33mg/ml)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (3.81 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.17 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:TRPV4
体外研究:GSK1016790A (0.1-1000 nM) 在小鼠和表达人 TRPV4 的人胚肾 (HEK) 细胞中引起 Ca2+流入(EC50 值为 18 和 2.1 nM) 并且它在浓度高于 1 nM 时引起 TRPV4 全细胞电流的剂量依赖性激活。 GSK1016790A (100 nM) 处理会引起神经元子集中细胞内 Ca2+ 的快速升高。
体内研究:GSK1016790A (0.001-0.1 mg/kg;腹腔注射) 对小鼠的整个肠道转运时间产生剂量依赖性抑制作用。 GSK1016790A (0.1-1000 nM;预处理 10 分钟) 以浓度依赖性方式显著抑制离体小鼠结肠条中电场刺激 (EFS) 诱导的抽搐收缩。
细胞实验:细胞系:脉络丛上皮细胞 浓度:10 nM 处理时间:20分钟 方法:用DMSO、10 nM GSK处理或者预先处理以1 mM HC、再用10 nM GSK处理CPECs(脉络丛上皮细胞)20分钟。处理过后,这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色。
动物实验:动物模型:Adult male Sprague-Dawley rats 剂量:2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg 给药处理:静脉注射
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。