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PCS1055 dihydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于水(5mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： P11687 产品名称： PCS1055 dihydrochloride CAS: 361979-40-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C27H32N4.2HCl 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 485.49     化学名：  6,7-Dihydro-N-[2-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]ethyl]-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-amine dihydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂。 靶点 IC50:18.1nM (Muscarinic M4 receptor);Kd:5.72nM (Muscarinic M4 receptor)IC50:22nM (Electric eel AChE) and 120nM (Human AChE)   体外研究 PCS1055 also antagonized functional signal transduction as demonstrates by the inhibition of agonist-stimulated GTP-γ-[35S] binding.PCS1055 inhibits G protein activation in a concentration dependent manner,with the highest potency at the M4 receptors.Both studies shows that PCS1055 is most potent at the M4 receptor subtype with a binding preference of 130-,31.2-,426-and>1000-fold,and functional preference of 255-,69.1-,342-and>1000-fold over the M1-,M2-,M3-and M5 receptors,respectively. 体内研究 PCS1055 (30mg/kg;intraperitoneal injection;male mice) treatment shows the maximal plasma levels at the 30 min timepoint with 45100nM total and 631nM unbound plasma concentrations.The maximal compound exposure observed in the brain is 11.8nM at 1h. Animal Model: Male mice Dosage: 30mg/kg Administration: Intraperitoneal injection (Pharmacokinetic Analysis) Result: The maximal plasma levels were observed at the 30 min time-point with 45100nM total and 631nM unbound plasma concentrations.The maximal compound exposure observed in the brain was 11.8nM at 1h.
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