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包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的Epac1拮抗剂，对Epac1和Epac2(B)的IC50值分别为10.7μM 和66μM。
溶解性：溶于DMSO（50mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (stored under nitrogen)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 10.7 μM (Epac1), 66 μM (Epac2(B))
体外研究：CE3F4 是 Epac1 的选择性拮抗剂，对 Epac1 和 Epac2 (B) 的 IC50 分别为 10.7μM 和66 μM。CE3F4 对 Epac1 的活性高于(S)-立体异构体((S)-CE3F4，IC50，56μM)，但低于(R)-CE3F4 (IC50，5.8μM)。CE3F4 (50μM) 对 Epac1 的 GEF 活性表现出比 Epac2 (AB) 或 Epac2 (B) 更强的抑制活性。CE3F4 降低 007 诱导的 Epac1 交换活性，IC50 为 23±3μM。CE3F4 (40μM) 特异性抑制Epac1鸟嘌呤核苷酸交换活性，而不干扰 Rap1 活性或 Epac1-Rap1 相互作用。CE3F4 对 PKA 活动没有影响。CE3F4 (20μM) 抑制活体培养的 HEK293 细胞中 Epac 诱导的 Rap1 激活。CE3F4(20μM) 显著抑制INS-1 细胞中葡萄糖刺激的晚期 ERK 激活。
体内研究：CE3F4 (1-3 mg/kg；通过颈内静脉导管) 抑制心房颤动 (AF)，CE3F4 (3 mg/kg；静脉注射) 抑制室性心律失常。 CE3F4 (10 mg/kg；iv) 改善小鼠心肌梗死后的心功能。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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