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4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号：L10601 产品名称：4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide CAS: 887650-05-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C30H31F3N8O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 576.62 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (173.42mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.7342mL 8.6712mL 17.3424mL 5mM 0.3468mL 1.7342mL 3.4685mL 10mM 0.1734mL 0.8671mL 1.7342mL 50mM 0.0347mL 0.1734mL 0.3468mL   生物活性 产品描述 一种高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。 靶点/IC50 Abl(Cell-free assay) Lyn(Cell-free assay) 5.8nM 19nM   体外研究 Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 细胞时，IC50分别为11nM 和 22nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系，如 BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。Bafetinib作用于Bcr-Abl+白血病细胞系, 通过抑制Bcr-Abl磷酸化，诱导caspase调节的和caspase非依赖的细胞死亡。   体内研究 Bafetinib每天按 0.2mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按 20mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib 按30mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: Tmax, 2小时;最大浓度值, 661ng/mL; T1/2, 1小时; 最大耐药剂量, 200mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。 特征 Bafetinib是有效的双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 在含250μM 肽底物, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, 及20μM 冰冻 (ATP)的25μL 反应混合物中，使用SignaTECT 蛋白酪氨酸激酶实验系统，进行Bcr-Abl激酶实验。使用浓度为10nM的每种Bcr-Abl 激酶。使用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒，进行 Abl, Src, 和Lyn激酶实验。使用KinaseProfiler测定Bafetinib抑制79种酪氨酸激酶的效果。   细胞实验:   细胞系 K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, 和 BaF3/T315I 浓度 0到 10μM 处理时间 72h 方法 K562, BaF3/wt, BaF3/E255K,和BaF3/T315I 细胞按每孔1×103个细胞一式三份接种在96孔板上，而 KU812和U937 细胞按每孔5×103个细胞一式三份接种在96孔板上。细胞与梯度稀释的Bafetinib 温育3天。通过MTT检测实验测定细胞增殖, 拟合对数曲线数据，计算IC50值。   动物实验:   动物模型 通过皮下注射KU812细胞到Balb/c-nu/nu 雌鼠的右侧而建立KU812移植瘤 剂量 ≤20mg/kg/day 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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