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CSN5i-3  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： C11420 产品名称： CSN5i-3 CAS: 2375740-98-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C28H29F2N5O2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 505.56 -20℃ 一个月 化学名：  3-(difluoromethyl)-N-(6-((5s,6s)-6-hydroxy-6,7,8,9-tetrahydro-5h-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1-isopropyl-1h-pyrazole-5-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO ≥ 100mg/mL (197.80mM) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (4.95mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (4.95mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (4.95mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (4.95mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.9780mL 9.8900mL 19.7800mL 5mM 0.3956mL 1.9780mL 3.9560mL 10mM 0.1978mL 0.9890mL 1.9780mL   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8nM。 靶点 IC50: 5.8nM (CSN5) 体外研究 CSN5i-3 traps CRLs in the neddylated state, which leads to inactivation of a subset of CRLs by inducing degradation of their substrate recognition module 体内研究 CSN5i-3 shows a good pharmacokinetic profile. CSN5i-3 inhibits growth of human xenograft. Treatment with CSN5i-3 triggers the formation of cleaved PARP and cleaved caspase 3 indicative of apoptosis induction   推荐实验方法(仅供参考) Cell Assay Cell viability is measured using the CellTiter-Glo Assay. Cells (THP-1, HCT116, NCI-H2030 and TE-1) are treated with CSN5i-3 (1nM, 10nM, 100nM, 1 μM, 10 μM) for 72 hours     Animal Administration Mice SU-DHL-1 xenografts were grown in SCID-bg mice and dosed by oral administration with either vehicle control or CSN5i-3 at the indicated doses (50mg/kg BID, 100mg/kg QD) and schedules (3, 7, 10, 14 day). Tumour response is reported as percentage change in tumour volume at the last day of treatment relative to start of treatment.
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