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DDR1-IN-1  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105nM，而对DDR2的IC5050为413nM。
溶解性：溶于DMSO（100mg/mL超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (4.52 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 105 nM (DDR1)
体外研究：DDR1-IN-1 有效阻断 U2OS 细胞中胶原诱导的 DDR1 pY513 自磷酸化 (EC50=86.76 nM)，对一组 >380 种激酶具有出色的选择性。DDR1-IN-1 在胶原蛋白刺激下抑制 DDR2 介导的人类风湿滑膜成纤维细胞 (RASF) 中的 MT1-MMP 激活 (IC50 <2.5 μM) 并增强 PI3K/mTOR 抑制剂 GSK2126458 对 SNU-1040 结直肠癌培养物的抗增殖功效。
激酶实验：EC50 测试的通用程序： DDR1被大鼠尾胶原I活化之前，用2 Gg/ml 强力霉素诱导48小时。DDR1过表达的U2OS被包含各浓度化合物的培养基预处理1小时，然后将培养基更换为包含10 Gg/ml胶原蛋白的EC50测试培养基，每个浓度的化合物处理2小时。每个细胞用冷的PBS洗涤3次，并用裂解缓冲液(50 mMTris，pH 7.5，1% Triton X-100，0.1% SDS，150 mM NaCl，5 mM EDTA，100 mMNaF，2 mM Na3VO4，1 mM PMSF，10 Gg/ml 抑肽酶，和10 Gg/ml 亮抑肽酶)裂解。使用程序ImageJ测定EC50，随后使用抗-活化的人DDR1b (Y513)进行免疫印迹，DDR1的活性根据密度定量。
细胞实验：细胞系：U2OSWT，U2OSOWT 和 U2OSG707A 细胞系 浓度：~20 μM 处理时间：48小时 方法：细胞以一式三份，3000细胞/孔的密度接种到96孔板，或1500细胞/孔接种到384孔板。不同浓度的化合物加入板中培育48小时。细胞活性使用CellTiter-Glo和CCK-8测定。两个测定均根据制造商说明进行。对于CellTiter-Glo试验，荧光性在多标阅读器中测定。对于CCK-8试验，吸光度在酶标仪中450nm下测定。数据标准化为对照组(DMSO)，并至少以两个独立测量的平均值表示，标准误差<20%。GI50使用Prism 5.0计算。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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