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P2X3 antagonist 34  ≥98%

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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(100mg/ml 超声)
产品描述：基本信息 产品编号： P11283 产品名称： P2X3 antagonist 34 CAS: 2417288-67-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C24H26F2N4O3 溶于液体 -80℃(避光) 6个月 分子量： 456.49 -20℃(避光) 1个月 化学名：  methyl (3S)-3-[[2-[2,6-difluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl]-7-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methyl]piperidine-1-carboxylate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1906mL 10.9531mL 21.9063mL 5mM 0.4381mL 2.1906mL 4.3813mL 10mM 0.2191mL 1.0953mL 2.1906mL   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性的，口服活性的P2X3同型三聚体受体拮抗剂 靶点 IC50:25nM (Human P2X3 receptor),92nM (Rat P2X3 receptor)and 126nM (Guinea pig P2X3 receptor),1820nM (Rat P2X2/3 heterotrimeric receptor) and 3450nM (Guinea pig P2X2/3 heterotrimeric receptor)   体外研究 P2X3 antagonist 34 (BLU-5937;500nM) is able to block αβ-meATP-induced sensitization and firing activity of isolated primary nociceptors in rat dorsal root ganglions (DRGs),through P2X3 homotrimeric receptor antagonism.The sensitizing effect of αβ-meATP and the inhibition of P2X3 antagonist 34 are reversible after washout. 体内研究 P2X3 antagonist 34 (BLU-5937;0.3-0mg/kg,oral administration;male Dunkin Hartley guinea pigs) treatment significantly reduces the histamine-induced enhancement in the number of citric acid-induced coughs in a dose-dependent fashion in a guinea pig cough model.P2X3 antagonist 34 (BLU-5937;3 and 30mg/kg,oral) is also shown to reduce significantly and dose-dependently the ATPinduced enhancement of citric acid-induced coughs in the guinea pig.
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