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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂,一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
溶解性：溶于水(＞20mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：pEC50: 7.32 (GPR40) and 5.46 (GPR120)
体外研究：GW9508 在表达 GPR40 (pEC50 为 7.32) 或 GPR120 (pEC50 为 5.46) 的 HEK-293 细胞中刺激细胞内 Ca2+ 动员，但在亲代 HEK-293 细胞系中没有。 在高葡萄糖水平 (25 mM) 下，GW9508 浓度依赖性增加葡萄糖刺激产生 的胰岛素分泌 (pEC50 为 6.14)。与单独使用 25 mM 葡萄糖相比，在存在 25 mM 葡萄糖的情况下，使用 20 μM GW9508 可使胰岛素分泌增加 1.52 倍。GW9508 (10 μM) 增强 MIN6 细胞胰岛素分泌的能力随着葡萄糖浓度的增加而显著增强。 GW9508 抑制百日咳毒素敏感细胞中的 CCL17 和 CCL5 表达方式。GW9508 的抑制作用可通过使用 RNA 干扰耗尽 GPR40 来消除。GW9508 进一步抑制在 HaCaT 细胞中由 TNF-α 和 IFN-γ 诱导的 IL-11、IL-24 和 IL-33 的表达。GW9508 还抑制正常人表皮角质形成细胞产生 CCL5 和 CXCL10。
体内研究：在重复的半抗原应用模型 (BALB/c 和 C57BL/6 小鼠) 中，将 200 (μM) 的 GW9508 局部给药至皮肤可抑制耳朵肿胀，并通过下调 CCL5 和 CXCL10 分别抑制接触超敏反应。
激酶实验：测量细胞内Ca2+释放： 稳定转染以表达人类巨噬细胞清除受体的HEK-293细胞培养在含10% (v/v) 热灭活胎牛血清的DMEM，高葡萄糖培养基中。HEK-293细胞中受体的表达增强了它们粘到组织培养物的能力。使用无酶细胞解离缓冲液收集细胞。加入5 ml此溶液，并洗涤细胞30秒。然后除去溶液，将细胞返回再温育5分钟。轻轻拍打烧瓶，细胞重新悬浮于培养基中。GPR40研究中，转染GPR40 BacMam杆状病毒的细胞，其感染复数（MOI）为25。对照组细胞未转染病毒。细胞按每孔10,000个细胞的浓度接种在黑色384孔透明底组织培养板中。细胞在37°C含5% CO2的环境中培养24小时，使蛋白表达。随后，将培养基从孔中除去，并置换为40 μl Calcium-3染料。在37°C下使用染料处理细胞1小时。然后将实验板冷却至室温20分钟。所有化合物在Calcium-3染料中稀释到合适的浓度。在测定过程中通过FLIPR3仪器加入化合物，每孔加入10 μL，使用仪器读数，每2秒读取一次，持续90秒。拮抗剂的研究都以类似的形式进行。每孔加入10 μL拮抗剂，然后将实验板在室温下温育15分钟，然后每孔再加入10 μL ED80浓度的激动剂。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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