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包装规格：250mg 1g 5g 25g in glass bottle
溶解性：溶于(DMSO≥100mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号： N11028 产品名称： Nefiracetam CAS: 77191-36-7   储存条件 粉末 室温 四年     分子式： C14H18N2O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 46.30 -20℃ 1个月 化学名：  N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 49mg/mL (198.94mM) Ethanol 49mg/mL (198.94mM) Water 3mg/mL (12.18mM) 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 4.0601mL 20.3004mL 40.6009mL 5mM 0.8120mL 4.0601mL 8.1202mL 10mM 0.4060mL 2.0300mL 4.0601mL 50mM 0.0812mL 0.4060mL 0.8120mL   生物活性 产品描述 作用于Ro5-4864引起的抽搐，是GABAergic，胆碱及单胺类的神经系统增强剂。 靶点 GABA receptor 体外研究 Nefiracetam在1μM浓度下增加2倍钙通道电流的长效组分，而不影响瞬变组分。Nefiracetam在亚微摩尔浓度下(0.01–0.1μM)诱导Ach激发电流的短期抑制，在微摩尔浓度下(1–10μM)对电流具有长期增强作用。Nefiracetam与PKA和PKC通路相互作用，这可能解释了认知能力增强剂发挥作用的细胞机理。更低浓度(亚微摩尔)的益智药Nefiracetam治理10分钟后使Ach诱发的电流减少到对照组的30% (0.01μM) 和38% (0.1 μM)。在大鼠海马神经元的原代培养中，nefiracetam增加烟碱敏感的兴奋性突触后电流的比率。在大鼠海马切片的CA1区和齿状回中，Nefiracetam诱导突触传导的持久易化， 该易化作用会被α-银环蛇毒素和美加明抑制。Nefiracetam通过与PKC通路相互作用增强烟碱Ach受体的活性，从而增加谷氨酸从突出前末梢的释放，然后导致海马神经传递的持久易化。 体内研究 Nefiracetam口服给药抑制EL小鼠体内Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam在高于10mg/kg剂量下也会有效抑制DDY小鼠体内Ro 5-4864诱导的抽搐。在每次训练项目前，Nefiracetam(每天一次)给药有利于回避反应的获得过程。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 氨酸释放测定 海马切片(400μM)使用标准技术从豚鼠大脑中制备。切片在一对银电极上(10 Hz，5 V，0.1ms持续时间)固定10分钟，间隔为1分钟，然后淹没在1mL标准人造脑脊液中(ACSF) (以mM为单位:125mM NaCl，5mM KCl，1.24mM KH2PO4，1.3mM MgSO4，2mM CaCl2，26mM NaHCO3，和10mM葡萄糖)，充入95% O2和5% CO2，置于36°C，tetrodotoxin (TTX) (0.5μM)存在或不存在下进行培养。在不同的实验设定中，α-银环蛇毒素(50nM)或美加明(3μM)存在或不存在下，对Nefiracetam (1μM)处理的脑片进行电刺激。将100μL微孔过滤器(0.45μM)过滤的等份培养基注射到自动分析仪的离子交换柱上，以分离氨基酸，释放的谷氨酸盐的量使用已知氨基酸标准浓度计算。   细胞实验:   细胞系 卵母细胞 浓度 ~1μM 处理时间 24小时- 48小时 方法 培养24到48小时后，将注入的卵母细胞转移到记录槽，并且于室温下(20到22°C)在标准青蛙Ringer溶液中(115mM NaCl，2mM KCl，1.8mM CaCl2，和5mM HEPES，pH 7.0)持续灌流。无Ca2+的细胞外溶液由115mM NaCl，2mM KCl，5mM MgCl2，5mM HEPES，和1mM EGTA，pH 7.0组成。为除去毒蕈碱Ach受体的作用，将1μM阿托品加入细胞外溶液。Ach激活的电流使用两个电极的电压钳技术记录。电流使用pClamp软件在微型计算机上分析。Ach加入到卵母细胞。Nefiracetam以1mM的浓度在蒸馏水中溶解作为原液，然后用细胞外溶液稀释为所需浓度。   动物实验:   动物模型 25–30g重的成年雄性EL小鼠和成年雄性DDY小鼠 剂量 10mg/kg 给药处理 i.v.或p.o.给药
保存条件：室温

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