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包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的、可透过血脑屏障的STAT6磷酸化抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(≥35mg/ml）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：STAT6:21 nM (IC50)
体外研究：AS1517499 显示出有效的 STAT6 抑制作用，IC50 值为 21 nM，还抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化，IC50 值为 2.3 nM 且不影响 IL-12 诱导的 T 辅助细胞 1 (Th1) 分化。AS1517499 选择性抑制 Th2 分化而不影响 Th1 分化。 在培养的人 BSM 细胞中，IL-13 (100 ng/mL) 引起 STAT6 的磷酸化和 RhoA 的上调，RhoA 是一种单体 GTP 酶，负责平滑肌收缩的 Ca2+ 敏感性：两者与 AS1517499 (100 nM)共孵育可抑制事件。
体内研究：在用卵清蛋白抗原主动致敏和反复攻击的 BALB/c 小鼠中，在最后一次抗原攻击后观察到支气管肺泡灌洗液中 IL-13 水平升高和支气管组织中 STAT6 磷酸化。这些小鼠具有增强的 BSM 对乙酰胆碱的收缩力以及支气管组织中 RhoA 的上调。在每次卵清蛋白暴露前 1 小时腹膜内注射 AS1517499 (10 mg/kg) 几乎完全抑制抗原诱导的 RhoA 和 BSM 高反应性上调。
细胞实验：细胞系：正常人体气管平滑肌细胞 浓度：100 nM 处理时间：30 min 方法：将细胞培养于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰岛素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml庆大霉素和50 ng/ml 两性霉素B的SmBM培养基中。将细胞培养在37℃、5% CO2的培养箱中，每48-72小时更换培养基，当细胞贴壁生长汇合至90-95%时进行传代。将传代次数7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接种于6孔板和8孔chamber slides，当达到80-85%的细胞融合率时，将细胞进行无血清培养，培养24小时。然后加入人源重组IL-13。在IL-13加入前，对细胞处理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些实验中，在加入IL-13后，与AS1517499共同孵育0, 3或12小时。而在另一些实验中，在加入IL-13前，细胞处理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13处理一段时间后，用PBS洗涤细胞，收集用于WB。
动物实验：动物模型：小鼠过敏性支气管哮喘模型(Male BALB/c mice) 剂量：1 或 10 mg/kg/d 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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