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包装规格：100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为0.62nM。
溶解性：溶于DMSO（125mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：AT1 Receptor
体内研究：Azilsartan medoxomil (0.03-1 mg/kg，口服) 抑制正常血压大鼠中血管紧张素 II 诱导的升压反应。 Azilsartan medoxomil (花生酱中 0.1-10 mg/kg，每日一次) 抑制 I 型纤溶酶原激活剂抑制剂 (PAI-1) 蛋白的血管壁表达，并可能促进 ApoE 敲除小鼠 (高脂饮食) (VSMC 中 PAI-1 过度表达) 动脉粥样硬化斑块的稳定。 Azilsartan medoxomil (0.03-10 mg/kg，口服灌胃，每天一次) 可减少大鼠心肌梗死面积。
激酶实验：放射性配体结合： 放射性结合试验通过使用人AT1受体涂层的包含4.4到6.2 fmol的受体/孔(10 微克膜蛋白/孔)的微孔反应板进行。膜包被的孔在45微升包含不同浓度测试化合物的测试缓冲液(50 mM Tris-HCl，5 mM MgCl2，1 mM EDTA，和0.005% CHAPS，pH 7.4)中于室温下进行培育。90分钟后，将5微升溶解在测试缓冲液中的125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6 nM)加入到孔中，并将板培育5小时。在每个步骤中，板在板振荡器上短暂轻缓地摇晃。
细胞实验：细胞系：COS-7 浓度：~10 nM 处理时间：2小时 方法：肌醇1-磷酸积累的测量。人类AT1表达质粒转染24小时后，通过改变培养基中饥饿缓冲液(1 mM CaCl2，0.5 mM MgCl2，4.2 mM KCl，146 mM NaCl，5.5 mM 葡萄糖，和10 mM HEPES，pH 7.3)使细胞饥饿。随后，溶解在饥饿缓冲液中的5微升/孔的测试化合物以指示浓度加入到细胞中，并将其按指示时间预处理。饥饿处理2小时后，LiCl加入到终浓度为50 mM，含有或不含血管紧张素II 10 nM，细胞在37°C下按照指示时间进一步培育。冲刷实验中，在血管紧张素II刺激前，用100微升/孔的饥饿缓冲液清洗细胞以除去未结合的化合物。肌醇1-磷酸(IP1)积累通过使用IP-One Tb试剂盒测量。荧光共振能量转移信号在板阅读器上测量。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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