Go 6983  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效的PKC 抑制剂,能够作用于 PKCα,PKCβ,PKCγ,PKCδ 和 PKCζ,IC50 值分别为 7nM,7nM,6nM,10nM 和 60nM。
溶解性:溶于DMSO(≥34mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.65 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.5 mg/mL (5.65 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:PKCγ:6nM (IC50);PKCα:7nM (IC50);PKCβ:7nM (IC50) PKCδ:10nM (IC50);PKCζ:60nM(IC50);PKCμ:20000nM (IC50)
体外研究:Go 6983 抑制 PKCu,IC50 为 20 μM,PKC 同工酶可被 Go 6983 抑制,IC50 值为 7 至 60 nM。与 I/R + PMN 心脏相比,Go 6983 (100 nM) 显著降低 PMN 对内皮细胞的粘附和对心肌的浸润,并且在大鼠心脏中显著抑制 PMN 超氧化物释放 90 +/-2%。尽管可抑制 99% 的 PMN 超氧化物释放,但与具有心脏保护作用的 Go 6983 浓度 (50 和 100 nM) 相比,Go 6983 (200 nM) 的心脏保护作用有所降低。
激酶实验:结合实验: 进行磷酸化反应,总体积为100 μL, 包含缓冲液 C(50 mM Tris-HC1, pH 7.5, 10 mM β-巯基乙醇), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL Sf158 细胞提取物作为重组PKCμ来源,或Sf9细胞提取物作为其他重组PKC同工酶来源, 10 μg Syntide 2作为底物,及含1 μCi[γ-32P]ATP的35 μM ATP。在一些实验中,除去PS 和 TPA,然后加入指定浓度的各种抑制剂。在30°C下温育10分钟后,通过转移50 μL 实验混合物到20 mm 方片磷酸纤维素纸上而终止反应, 然后纸在去离子水中洗涤三次,在丙酮中洗涤两次。通过液体闪烁计数测定每张纸上的放射性。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。