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泮考必利  

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包装规格：100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： P10970 产品名称： Pancopride CAS: 121650-80-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C18H24ClN3O2 溶于液体     分子量 349.86     化学名：  4-amino-N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl)-5-chloro-2-(cyclopropylmethoxy)benzamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种新型有效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂。 靶点 5-HT3 Receptor 体外研究 Pancopride is a new potent and selective 5-HT3 receptor antagonist, orally and parenterally effective against cytotoxic druginduced emesis. Pancopride displayed high affinity (Ki=0.40nM) for [3H]GR65630-labelled 5-HT3 recognition sites in membranes from the cortex of rat brains. 体内研究 Pancopride antagonizes 5-HT-induced bradycardia in anaesthetized rats when administered i.v. 5 min (ID50=0.56μg/kg) or p.o. 60 min (ID50=8.7μg/kg) before 5-HT challenge. A single oral dose (10μg/kg) of Pancopride produced a significant inhibition of the bradycardic reflex over an 8-h period. Pancopride dose dependently inhibited the number of vomiting episodes and delayed the onset of vomiting induced by cisplatin in dogs (ID50=3.6μg/kg i.v. and 7.1μg/kg p.o.) . Pancopride inhibits vomiting induced by cisplatin in dogs and is also effective in blocking mechloretamine- and dacarbazine-induced emesis lacking any antidopaminergic activity. Pancopride stimulates gastric emptying of glass beads in the rat (DE50=0.032 mg/kg p.o.). Pancopride (1 mg/kg i.p.) also reverses cisplatin induced slowing of gastric emptying in the rat.
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