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MM-102  98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号：M10875 产品名称：MM-102 CAS: 1417329-24-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C35H49F2N7O4 溶于液体 -80℃ 一年 分子量： 669.80     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (149.29mM) Ethanol 100mg/mL (149.29mM) Water 100mg/mL (149.29mM) 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.4930mL 7.4649mL 14.9298mL 5mM 0.2986mL 1.4930mL 2.9860mL 10mM 0.1493mL 0.7465mL 1.4930mL 50mM 0.0299mL 0.1493mL 0.2986mL   生物活性 产品描述 一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂,WDR5 结合检测中,IC50=2.4nM,Ki< 1nM。 靶点/IC50 MLL1(Cell-free assay) 0.4μM   体外研究 MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外甲基化转移酶试验 HMT试验在50mMHEPESpH7.8，100mMNaCl，1.0mMEDTA，和5%甘油组成的反应液中进行，温度为22°C.每个反应的底物包括1.5μCi辅酶，3H-S-腺苷甲硫氨酸.H3十肽，浓度为50μM.加入浓度范围在0.125到128μM的抑制剂以及浓度为0.5μM的预组装的WDR5/RbBP5/ASH2L复合物孵育2–5min。然后加入终浓度为0.5μM的MLL1蛋白开始反应，30分钟后用闪烁法测量放射性强度。将反应液滴到方形的P81滤纸上，放入到新鲜配制的浓度为50mM，pH为9.0的重碳酸钠溶液中沉淀，在经过清洗和染色后将样品放入到UltimaGold闪烁液中涡旋并计数。该试验利用0.5μMMLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L与非反应突变WDR5D107A的复合物作为负对照。   细胞实验:   细胞系 MV4;11，KOPN8和K562细胞 浓度 ~100μM 处理时间 7天 方法 MV4;11，KOPN8和K562细胞培养在加入10%胎牛血清以及100U/L青霉素和链霉素的RPMI 1640培养基中，温度37℃ 5% CO2. 密度为5×105/每孔的1mL细胞种在12孔板中，加入空白对照DMSO（0.2%）或者MM-102处理七天，每隔两天更换一次培养基和抑制剂。遵照生产商的说明使用发光法细胞活力检测试剂盒。首先，在每孔细胞中加入100μL试验试剂，在回旋振荡器上混和2 min来诱导细胞分裂。室温孵育十分钟后，用酶标仪检测。
保存条件：-20℃

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