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Lesopitron dihydrochloride  

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包装规格：100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： L10405 产品名称： Lesopitron dihydrochloride CAS: 132449-89-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C15H23Cl3N6 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 393.74 -20℃ 1个月 化学名：  2-(4-(4-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)butyl)piperazin-1-yl)pyrimidine dihydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种选择性的 5-HT1A 受体激动剂，作用于大鼠海马膜，IC50 为 125nM。 靶点 5-HT1A Receptor 125nM (IC50, in rat hippocampal membranes)   体外研究 In vitro binding and autoradiographic studies with [3H]8-OH-DPAT and [3H]Lesopitron as radioligands confirm that Lesopitron binds to 5-HT1A receptors in the rat brain with a relatively high affinity (pKi=7.35). As expected of a full agonist at postsynaptic 5-HT1A receptors, Lesopitron (IC50=125nM) inhibits forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in rat hippocampal membranes to the same extent as 5-HT. Lesopitron inhibits the firing of serotoninergic neurons both in vitro (in brainstem slices, IC50=120nM). 体内研究 Lesopitron inhibits the firing of serotoninergic neurons both in vivo (in chloral hydrate-anaesthetized rats, ID50=35μg/kg i.v.) . Lesopitron administered at a dose which induces anxiolytic behaviour in rats (30μg/kg, i.p.) markedly reduces 5-HT levels (to 45% of the basal value) in cortical perfusates.   推荐实验方法(仅供参考) Animal Administration Rats Male Wistar rats weighing 270-300 g, are used. Lesopitron is administered either through the dialysis probe (dissolved in artificial CSF) or i.p. (dissolved in 0.9% saline, 2mL/kg body weight).
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