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盐酸伊潘立酮  

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包装规格：100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： I10602 产品名称： Iloperidone hydrochloride CAS: 1299470-39-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H28ClFN2O4 溶于液体     分子量 462.94     化学名：  1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone Hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。 靶点 Rat D2 Receptor 54nM (Ki) Rat 5-HT2 Receptor 3.1nM (Ki) Rat D1 Receptor 546nM (Ki) Rat 5-HT1A Receptor 168nM (Ki) Rat 5-HT6 Receptor 42.7nM (Ki) Rat 5-HT7 Receptor 21.6nM (Ki) Human D1 Receptor 216nM (Ki) Human D3 Receptor 7.1nM (Ki) Human D4 Receptor 25nM (Ki) Human D5 Receptor 319nM (Ki) Human 5-HT2A Receptor 5.6nM (Ki) Human 5-HT2C Receptor 42.8nM (Ki)   体外研究 Iloperidone hydrochloride displays higher affinity for the dopamine D3 receptor (Ki=7.1nM) than for the dopamine D4 receptor (Ki=25nM). Iloperidone displays high affinity for the 5-HT6 and 5-HT7 receptors (Ki=42.7 and 21.6nM, respectively), and is found to have higher affinity for the 5-HT2A (Ki=5.6nM) than for the 5-HT2C receptor (Ki=42.8nM) . 体内研究 Iloperidone hydrochloride is eliminated slowly, with a mean t1/2 of 13.5 to 14.0 hours. Coadministration with food did not significantly affect AUC, tmax, or Cmax. These results indicate that the rate of iloperidone's absorption is decreased, but the overall bioavailability is unchanged, when the drug is taken with food. Orthostatic hypotension, dizziness, and somnolence were the most commonly reported adverse events.
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