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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为5.2 nM，17 nM 和 13 nM。
溶解性：溶于DMSO（≥34mg/mL ）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year.
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH →90% Corn Oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 6、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 7、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 8、请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water Solubility: 10 mg/mL (17.59 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Human CCR2:5.2 nM (IC50);Mouse CCR2:13 nM (IC50);Rat CCR2:17 nM (IC50)
体外研究：PF-4136309 is potent in human chemotaxis activity (IC50=3.9 nM) and in the whole blood assay(IC50=19 nM), with IC50 of 16 and 2.8 nM in mouse and rat chemotaxis assays. PF-4136309 is potent in inhibiting CCR2 mediated signaling events such as intracellular calcium mobilization and ERK (extracellular signal-regulated kinase) phosphorylation with IC50 values of 3.3 and 0.5nM, respectively. In hERG patch clamp assay, PF-4136309 inhibits hERG potassium current with anIC50 of 20 μM. PF-4136309 is not a cytochrome P450 (CYP) inhibitor, with IC50 values of >30 μM against five major CYP isozymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4. Moreover,PF-4136309 is not a CYP inducer at concentrations up to 30 μM.
体内研究：PF-4136309 (2 mg/kg) exhibits a moderate half-life in both species after iv administration (2.5and 2.4 h). When administered orally, PF-4136309 (10 mg/kg) is absorbed rapidly, with peak concentration time (Tmax) at 1.2 h for rats and 0.25 h for dogs. A similar half-life is observed in both species between iv dosing and po dosing. PF-4136309 is well absorbed, with an oral bioavailability of 78% in both species
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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