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SB-269970 hydrochloride  ≥98%

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包装规格：10mg in glass bottle
溶解性：溶于水（10mg/mL 超声，加热），溶于DMSO（≥30mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： S10801 产品名称： SB-269970 hydrochloride CAS: 261901-57-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C18H28N2O3S.HCl 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 388.95 -20℃ 1个月 化学名：  (R)-3-((2-(2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidin-1-yl)sulfonyl)phenol hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 11 mg/mL (28.28mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 10 mg/mL (25.71mM); Clear solution; Need ultrasonic 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5710mL 12.8551mL 25.7102mL 5mM 0.5142mL 2.5710mL 5.1420mL 10mM 0.2571mL 1.2855mL 2.5710mL   生物活性 产品描述 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 为 8.3，比对其它受体的抑制性高 50 倍以上。 靶点 5-HT7  8.3(pKi) 体外研究 SB-269970 抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-269970 (0.03μM, 0.1μM, 0.3μM和1μM) 会使5-CT 浓度响应曲线向右移，这种影响与SB-269970浓度相关但对5-CT最大响应没有明显改变 。SB-269970 (1μM)单独使用对5-HT外流影响甚微 体内研究 SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分别明显降低25和27%,对ketamine效果能阻断38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明显减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除的小鼠没有影响。与对照组相比系统给药SB-269970 (30 mg/kg)处理可以明显逆转amphetamine造成的 PPI破坏但并不增加PPI本身含量。 SB-269970可以明显逆转MK-801诱导的缺损但对 scopolamine诱导的没有影响。 SB-269970使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺的释放没有影响 。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel饮水实验，高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现出特异的抗焦虑样效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3μg SB-269970具有抗冲突的效果，比diazepam (40μg)低, 而3 和10μg SB-269970与imipramine (0.1μg)相比具有明显的抗不动性效果 特征 SB-269970HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种有效的5-HT 7受体拮抗剂。    推荐实验方法(仅供参考) 动物实验： 动物模型 C57BL6/J 小鼠 剂量 10 mg/kg, 30 mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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