生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> SB 271046 Hydrochloride
加入收藏 取消收藏

SB 271046 Hydrochloride  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： S10811  产品名称： SB 271046 Hydrochloride CAS: 209481-24-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C??H??Cl?N?O?S? 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 488.45 -20℃ 1个月 化学名：  5-chloro-N-(4-methoxy-3-(piperazin-1-yl)phenyl)-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 40 mg/mL (81.89mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0473mL 10.2365mL 20.4729mL 5mM 0.4095mL 2.0473mL 4.0946mL 10mM 0.2047mL 1.0236mL 2.0473mL 50mM 0.0409mL 0.2047mL 0.4095mL   生物活性 产品描述 一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16μM)。 靶点 5-HT6 (Cell-free assay) 8.92(pKi) 体外研究 SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜，有效取代[125I]-SB-258585，pKi分别为9.02, 8.55 和8.81。SB-271046竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激，pA2为8.71。在功能性腺苷酸环化酶测定中，SB-271046是一种竞争性拮抗剂，pA2为8.7，这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。 体内研究 在大鼠最大电休克发作阈值（MEST）测试中，SB-271046在很宽的剂量范围，增加癫痫发作阈值，口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg，并在4小时后，达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度（EC50为0.16μM）及处于Cmax的0.01μM–0.04μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠，是中度脑渗透剂（10％），具有低的血液清除率（7.7mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小时），优良的口服生物利用度（>80％）。SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马，使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍， 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟，然后进行训练，训练6小时后，发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质， 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平，这种作用存在Tetrodotoxin依赖性，达到最大值，分别为注射前的375.4％和215.3％。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 结合实验 在稳定转染人类5-HT6受体，成年大鼠和成年猪纹状体组织，及人类尾壳核组织的HeLa细胞膜上进行放射配体结合。膜与1nM [125I]-SB-258585 或2nM [3H]-LSD在37°C下温育45分钟。加入10μM Methiothepin定义非特异性结合，通过Whatman GF/B过滤器迅速过滤而终止实验。   动物实验：   动物模型 雄性Sprague Dawley大鼠 剂量 30 mg/kg 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

猜你喜欢