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AZD-2461  ≥98%

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。
溶解性：溶于DMSO（≥100mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PARP2：2 nM (IC50) PARP1：5 nM (IC50) PARP3：200 nM (IC50)
体外研究：AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，对 PARP1、PARP2 和 PARP3 的 IC50 分别为 5 nM、2 nM 和 200 nM。AZD-2461 (500 nM) 在人 A459 细胞中显示出对 DNA 单链断裂修复的抑制活性。AZD-2461 在 BRCA2 缺陷小鼠乳腺癌细胞系 KB2P3.4中引起耐药性和高 P-gp 表达水平。 AZD-2461 对 BT -20 细胞具有细胞毒性 (5-50 μM)，增加 S 期和 G2 期 BT -20 细胞的比例 (5 -20 μM)，并弱影响 SKBr-3 细胞周期的进程细胞 (5 -20 μM)。
体内研究：AZD-2461 (10 mg/kg，po) 在小鼠结直肠异种移植物中增强替莫唑胺的抗肿瘤活性，并对小鼠骨髓细胞表现出低作用。然而，在大鼠模型中并未观察到 AZD-2461 增加的骨髓耐受性。 AZD-2461 (0.5% v/w HPMC，po) 在短期处理后增加携带 KB1P 肿瘤的小鼠的存活率，长期处理耐受性良好，但不能导致肿瘤根除。
动物实验：动物模型:携带抗Olaparib 的KB1PM1, KB1PM3, 和 KB1PM4 肿瘤的雌性小鼠 剂量:100 mg/kg 给药处理:口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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