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Ciproxifan maleate  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂，IC50 值为9.2nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
溶解性：溶于DMSO（≥100mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：H3 receptor：9.2 nM (IC50)
体外研究：Ciproxifan inhibits [3H]HA release from synaptosomes of rat cerebral cortex, with a Ki of 0.5 nM. Ciproxifan (0.01 nM-1 μM; 60 min) inhibits the binding of [125I]iodoproxyfan with rat striatal membranes, with a Ki of 0.7 nM.
体内研究：Ciproxifan (1 mg/kg; a single p.o.) increases the t-MeHA level in mouse brain, with an ED50 of 0.14 mg/kg. Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) improves the accuracy of responding in the five-choice task in rats only when the stimulus duration is 0.25 sec instead of 0.50 sec. Ciproxifan (0.15-2 mg/kg; p.o.) induces marked signs of neocortical electroencephalogram activation manifested by enhanced fast-rhythms density and an almost total waking state in cats. Ciproxifan (1 mg/kg; a single i.v.) decreases the H3-receptor ligand concentration in serum in mice, with the half-lives (t1/2) of 13 and 87 min for the distribution and elimination phases in mice, respectively. Ciproxifan (1 mg/kg; a single p.o.) exhibits oral bioavailability (F=62%) and maximal concentration (Cmax=420 nM) in mice.
激酶实验：组胺 H3 受体试验： 将来自豚鼠小肠的纵肌条解剖，在O2/CO2 (95%/5%)气体改良的Krebs-Ringer碳酸氢盐培养基中，37 °C下进行培养，培养基中含有1 μM mepyramine以阻断H1受体。平衡后，记录刺激(矩形脉冲15 V，0.5 msec，0.1 Hz)下的收缩活性。建立(R)α-MeHA单独或与Ciproxifan合用时效力的浓度-响应曲线。
动物实验：动物模型：雄性 Swiss 小鼠 剂量：1 mg/kg 给药处理：静脉内或口服给药
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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