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包装规格：100g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（100mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： P10947  产品名称： Perphenazine CAS: 58-39-9   储存条件 粉末 2-8℃（避光） 四年     分子式： C21H26ClN3Os 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 403.97 -20℃ 1个月 化学名：  2-(4-(3-(2-Chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl)piperazin-1-yl)ethanol Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 74 mg/mL (183.18mM) Ethanol 74 mg/mL (183.18mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.19mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.19mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.19mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.5 mg/mL (6.19mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.19mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.19mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4754mL 12.3772mL 24.7543mL 5mM 0.4951mL 2.4754mL 4.9509mL 10mM 0.2475mL 1.2377mL 2.4754mL 50mM 0.0495mL 0.2475mL 0.4951mL   生物活性 产品描述 能够抑制 5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体，对应的 Ki 值分别为5.6，10，0.765/0.13，3.4 和8nM。 靶点 D1/D2 dopamine receptors  体外研究 Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡。浓度在0.0001-0.01μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76μM。1-3μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量。 体内研究 Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时，其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时，而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时。Perphenazine 是一种精神药物，被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中，perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下，引起心律失常。在重复施药后，能观测到促心律失常的作用。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 人类多巴胺能细胞系, SH-SY5Y. 浓度 10-100μM 处理时间 48 h 方法 将细胞铺于96孔板，在不同的时间段对其进行药物处理。然后用MTS试剂孵育细胞1小时，在490nm处测得其吸光值。   动物实验： 动物模型 Wistar albino雄性大鼠 剂量 1, 5, 10 mg/kg 给药处理 皮下注射
保存条件：2-8℃ 避光

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