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包装规格：5mg in glass bottle
产品简介：一种蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，其 IC50 值为20nM。
溶解性：溶于DMSO（43.33mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 1.39 mg/mL (3.67 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.39 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1.39 mg/mL (3.67 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.39 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 20 nM (PKC)
体外研究：Go6976 is a potent inhibitor of PKC in vitro (IC50 is 20 nM. This compound is structurally related to staurosporine, which is the most potent PKC inhibitor. UCN-01 is originally identified as a PKC inhibitor. Surprisingly, Go6976 is found to abrogate S and G2 arrest. Dose-response studies reveal that 30 nM Go6976 is sufficient to cause abrogation of S-phase arrest in 6 h and abrogation of G2 arrest followed by lethal mitosis in 24 h. Incubation of cells with 100 nM Go6976 is sufficient to cause complete abrogation of S and G2 arrest at 6 and 24 h, respectively, which is only slightly less potent than in bovine serum. Incubation of cells with UCN-01 or Go6976 alone do not decrease viability compared with control at the concentrations used. Incubation of cells with 5 ng/mL SN38 result in cytostasis, and addition of 50 nM UCN-01 or 100 nM Go6976 to arrested MDA-MB-231 cells cause a dramatic decrease in viable cell number by 96 h.
激酶实验：PKC 活性试验： 简而言之，对于测量大鼠脑中的PKCα，PKCβ1 和 PKC，200 μl试验混合物包含50 mM HEPES (pH7.5)，5 mM MgCl2，1 mM EDTA，1.25 mM EGTA，1.32 mM CaC12，1 mM 二硫苏糖醇，1 μg 磷脂酰丝氨酸，0.2 μg 二油精，40 μg 组蛋白Hi，10 μM [γ-32P]ATP (1 μCi/ml)，和5-10 单位 (pmol of Pi/min) PKC。加入[γ-32P]ATP开始测定，在30℃下培养5分钟，加入2 ml 8.5% H3PO4停止测定，通过0.45-μm硝化纤维素过滤器过滤，并使用闪烁计数器进行评估。
细胞实验：细胞系：原代 AML 细胞 浓度：1 μM 处理时间：48小时 方法：细胞以2×105每点悬浮在200 μl RPMI/10% FCS。研究下的抑制剂以近似浓度加入，细胞在37℃，5% CO2下培养48小时。MTS活性通过CellTiter试剂盒根据制造商说明进行测量。结果表示为对照组(没有抑制剂的细胞组)的百分比。
动物实验：动物模型：LPS/D-GalN-攻击的小鼠 剂量：2.5 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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