生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> I-BET151
加入收藏 取消收藏

I-BET151  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥100mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：I10294 产品名称：I-BET151 CAS: 1300031-49-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C23H21N5O3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 415.44 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 83mg/mL (199.78mM) Ethanol 83mg/mL (199.78mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4071mL 12.0354mL 24.0709mL 5mM 0.4814mL 2.4071mL 4.8142mL 10mM 0.2407mL 1.2035mL 2.4071mL 50mM 0.0481mL 0.2407mL 0.4814mL   生物活性 产品描述 一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。 靶点/IC50 BRD3 (Cell-free assay) BRD2 (Cell-free assay) BRD4 (Cell-free assay) 0.25μM 0.5μM 0.79μM   体外研究 I-BET151 (1μM;72 hours) treatment displays the majority of live cells resided in the G0 phase and commensurate with a dose- and time-dependent decrease in cell proliferation and abrogation of bromodeoxyuridine incorporation.I-BET151 (100nM;72 hours) causes a significant dose- and time-dependent decrease in the proportion of myeloma cells in S/G2 phase.Cell Viability Assay Cell Line: H929 cells Concentration: 1μM Incubation Time: 72 hours Result: Displays the majority of live cells resided in the G0 phase and commensurate with a doseand time-dependent decrease in cell proliferation and abrogation of bromodeoxyuridine incorporation. Cell Proliferation Assay Cell Line: H929 cells Concentration: 100nM Incubation Time: 72 hours Result: Caused a significant dose- and time-dependent decrease in the proportion of myeloma cells in S/G2 phase. 体内研究 -BET151 demonstrates low blood clearance in the rat (~20% liver blood flow) and good oral systemic exposure which resulted in good oral bioavailability.High clearance is observed in the dog (~95% liver blood flow).The systemic exposure in the dog is low,resulting in a poor oral bioavailability of 16%.The high blood clearance in dog correlates well with the high intrinsic clearance observed in dog microsomes and hepatocytes,whereas the low intrinsic clearances seen in rat and mouse (mouse IVC 1.6mL/min/g;CLb 8mL/min/kg) correlate with lower in vivo blood clearances in these species.Due to the low systemic exposure observed in the dog,I-BET151 is investigated in the mini-pig as a potential second species for toxicological evaluation where it showed low clearance (~32% liver blood flow) and good bioavailability (65%).I-BET151 (30mg/kg;i.p.;daily for 21 days)-treats mice has four- to five fold smaller myeloma tumors and a significantly reduces rate of tumor size doubling than vehicle-treated mice. Animal Model: Mice (model of subcutaneous myeloma) Dosage: 50mg/kg Administration: I.p.; daily for 21 days Result: Reduced rate of tumor size doubling than vehicle-treated mice.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 荧光各向异性（FP）的配体位移检测 所有组分溶解在50mM HEPES pH 7.4,150mM NaCl和 0.5mM CHAPS组成的Buffer中，BRD 2/3/4终浓度为75nM，荧光配体为5nM。在Greiner 384孔黑色的低量微孔板中，使用Micro Multidrop 将10μL反应混合物加入到含100nL各种浓度I-BET151或DMSO空白对照（1%最终）的孔中，并在黑暗中室温下平衡60分钟。使用 Envision (lex=485nm，lEM=530nm；Dichroic=505nM)读取荧光各向异性。   细胞实验:   细胞系 MV4;11,MOLM13,NOMO1,RS4;11,HEL,HL60 和 K562 浓度 溶于DMSO,终浓度为~100μM 处理时间 24,或72小时 方法 使用多种不同浓度I-BET151在384孔或96孔板中处理细胞24或72小时。细胞生长抑制实验中，实验板每孔中加入与细胞培养基同等体积的CellTiter-Glo试剂，震荡约2分钟，然后在Analyst GT 或EnVision酶标仪上读取化学发光信号。细胞增殖实验中，每孔加入CellTiter-Aqueous One，然后实验板在37°C下温育4小时。在SpectraMax Gemini酶标仪上490 nm处读取吸光度。   动物实验:   动物模型 静脉注射MV4;11细胞的NOD-SCID小鼠,静脉注射MLL-AF9细胞的C57BL/6小鼠 剂量 ~30mg/kg/day 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

猜你喜欢