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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（200mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： O10256 产品名称： Olorinab CAS: 1268881-20-4   储存条件 粉末 室温 四年 分子式： C18H23N5O3 溶于液体 -80℃(密封储存) 6个月 分子量： 357.41 -20℃(密封储存) 1个月 化学名：  1H-Cyclopropa(4,5)cyclopenta(1,2-c)pyrazole-3-carboxamide,4,4a,5,5a-tetrahydro-N-((1S)-1-(hydroxymethyl)-2,2-dimethylpropyl)-1-(4-oxido-2-pyrazinyl)-,(4aS,5aS)- Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7979mL 13.9895mL 27.9791mL 5mM 0.5596mL 2.7979mL 5.5958mL 10mM 0.2798mL 1.3990mL 2.7979mL 生物活性 产品描述 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2nM。 靶点 6.2nM (hCB2).   体外研究 A comprehensive in vitro profile of Olorinab (APD 371) (6) shows that single digit nanomolar potency and full intrinsic efficacy are maintained in all species assessed,and that Olorinab (APD 371) is highly selective for CB2 over CB1 in both binding and functional assays.Furthermore,Olorinab (APD 371) induces efficient receptor internalization (~106% relative to the CB1/2 agonist CP55,940) in CHO cells expressing HA-tagged rat CB2 suggesting that,according to the hypothesis,Olorinab (APD 371) would be able to drive agonist-induced receptor recycling. 体内研究 Olorinab (APD 371) significantly increases paw withdrawal thresholds at doses≥3mg/kg PO (ED50=2.3mg/kg).In a separate experiment,a single dose of Olorinab (APD 371) (10mg/kg,PO) inhibits paw withdrawal threshold for up to 4 hours after administration.Seperately,the analgesic effects of Olorinab (APD 371) are shown to be highly likely mediated via activity at CB2 receptors.
保存条件：室温

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