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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMF（50 mg/mL 超声），溶于DMSO（50 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：R10266 产品名称：RGFP966 CAS: 1357389-11-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H19FN4O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 362.40 -20℃ 一个月 化学名：  (E)-N-(2-amino-4-fluorophenyl)-3-[1-[(E)-3-phenylprop-2-enyl]pyrazol-4-yl]prop-2-enamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 72mg/mL (198.67mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 5%DMSO+40%PEG300+10%Tween80+45%ddH2O 6.5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7594mL 13.7969mL 27.5938mL 5mM 0.5519mL 2.7594mL 5.5188mL 10mM 0.2759mL 1.3797mL 2.7594mL 50mM 0.0552mL 0.2759mL 0.5519mL   生物活性 产品描述 高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80nM，在 15μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。 靶点/IC50 HDAC3 (Cell-free assay) 80nM   体外研究 RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂，抑制HDAC3的IC 50为0.08μM，而在浓度高达15μM时，对任何其它的HDAC无有效抑制。 在2种CTCL细胞系中，RGFP966处理24小时后免疫印迹分析，结果表明H3K9/K14，H3K27和H4K5的乙酰化增加，而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL（皮肤T细胞淋巴瘤）细胞生长，是由于细胞凋亡增加，这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。 体内研究 RGFP966治疗（10毫克/千克）增强长期记忆。RGFP966（3或10毫克/公斤，皮下注射）有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 去乙酰化分析 去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育，预温育时间从0到3个小时，在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸（AC）-AMC底物（在10μM，对应于HDAC1和HDAC3的Km值）在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度，在1小时后加入，然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。   细胞实验:   细胞系 HH和Hut78 CTCL细胞系 浓度 ~10μM 处理时间 24到72小时 方法 细胞计数并分在T25（Corning）培养瓶中，密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出，一式三份，在处理0小时，24小时，48小时，和72小时后取出并分到96孔板中，10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后，荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。   动物实验:   动物模型 小鼠 剂量 10毫克/千克, 10.0 毫升/千克 给药处理 皮下注射
保存条件：-20℃

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