PRIMA-1Met ≥98%
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| 包装规格: | 5mg 25mg 100mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(100 mg/mL 超声) |
| 储备液保存: | -80°C, 2 years -20°C, 1 year |
| 体外实验: | 1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (501.88 mM); 澄清溶液; 超声助溶(建议现用现配,在短期内尽快用完) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
| 靶点: | p53 activator:TrxR1 inhibitor; |
| 体外研究: | Eprenetapopt 抑制体外重组 TrxR1 和细胞内的 TrxR1。无论 p53 状态如何,Eprenetapopt 都会抑制细胞 TrxR1 活性。Eprenetapopt 可以通过靶向 TrxR1 直接影响细胞氧化还原状态。几种小分子已被证明可以恢复突变体 p53 的野生型活性,包括 CP-31398、PRIMA-1 和 Eprenetapopt、MIRA、STIMA、PhiKan-083 和 NSC319726。PRIMA-1 及其甲基化类似物 Eprenetapopt 促进突变体 p53 的正确折叠,通过细胞凋亡诱导细胞死亡,并抑制小鼠肿瘤生长。Eprenetapopt 还显示可重新激活与 p53具有高度结构同源性的 p63 和 p73 蛋白的突变形式。 Eprenetapopt 是一种强大的细胞凋亡诱导剂。与 p53 无效亲代细胞相比,Eprenetapopt 可以增强携带突变型 p53 的细胞的凋亡。大多数 p53 突变体与 Hsp70 蛋白形成复合体。Eprenetapopt 处理增加 Hsp70 表达和核仁易位,同时诱导突变体 p53 的核仁积累。几行证据表明 Eprenetapopt 也可以独立于细胞的 p53 状态发挥作用。它可以使具有突变型或野生型 p53 和 p53-/- 细胞的前列腺癌细胞系放射增敏。将突变体 p53 (p53ser249 或 p53gln248) 引入 p53-/- 肝癌细胞可增加对 Eprenetapopt 的敏感性,但不会诱导 p53 靶基因。Eprenetapopt 会定期诱导突变体 p53 表达细胞的细胞凋亡。 |
| 产品描述: | 一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。 |
| 保存条件: | -20℃ |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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