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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种直接的，选择性的，ATP竞争性的PDK1抑制剂(IC50=26nM)。BX-912阻断肿瘤细胞PDK1/Akt信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
溶解性：溶于DMSO（≥ 100 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 26 nM (PDK1)
体外研究：BX-912 在 MDA-468 细胞中促进细胞周期 G2/M 期的阻滞。 BX-912 与 PDK1 的 ATP 结合位点结合，并且是 PDK1 的选择性是PKA的 9 倍。BX-912 阻断PTEN 阴性 PC-3 细胞中的 PDK1 活性。PTEN 阴性 PC-3 细胞表现出 Akt 的组成型激活，这反映在高水平的PDK1 产物磷酸-Thr308-Akt 上。 BX-912 在测量 PDK1- 和 PtdIns-3，4-P2 介导的 Akt 激活的偶联测定中被鉴定出来，它可以检测 PDK1、AKT2 或其他激活关键步骤的抑制剂AKT2。
激酶实验：激酶实验： 直接激酶法测定PDK1，耦合法测定PDK1和磷脂酰肌醇-3,4-P2调节的AKT2激活。联合实验中, 60 μL终实验混合物包括: 15 mM MOPS, pH 为7.2, 1 mg/mL牛血清白蛋白,18 mM β-甘油磷酸,0.7 mM二硫苏糖醇,3 mM EGTA,10 mM MgOAc,7.5 μM ATP,0.2 μCi[γ-33P]ATP,7.5 μM 生物素化的肽底物(生物素-ARRRDGGGAQPFRPRAATF),0.5 μL含磷脂小泡的磷脂酰肌醇3,4-P2,60 pg纯化的重组人类PDK1,及172 ng纯化的重组人类AKT2。室温下温育2小时后，生物素标签的肽段从10 μL实验混合物中转移到链酶亲和素包被的SPA珠中,在Wallac MicroBeta计数器上测定产物。形成的产物和温育时间及加入的PDK1和未激活的AKT2量相关。 加入非合适量的PDK1，用来测定AKT2抑制剂激活，及PDK1或AKT2的抑制剂BX912。测定PDK1活性, 60 μL终实验混合物包括50 mM Tris-HCl, pH 为7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% β-巯基乙醇, 1 mg/mL BSA, 10 mM MgOAc, 10 μM ATP, 0.2 μCi[γ-33P]ATP, 7.5 μM 肽底物(H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 60 ng 纯化的重组人类。室温下温育4小时，加入25 mM EDTA，在P81磷酸纤维素纸上染色一部分反应混合物。滤纸用0.75% 磷酸冲洗三次，用丙酮冲洗一次。烘干后，使用感光成像仪测定肽段。
细胞实验：细胞系：MDA-468, MDA-453 浓度：0.001-1 μM 处理时间：72小时 方法：细胞系包括MDA-468,MDA-453等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上，过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10 μL BX912, 震荡处理。细胞温育72小时，加入10 μL代谢染料测定活力。在450 nm处测定WST-1信号。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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