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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（150 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：I10256 产品名称：IITZ-01 CAS: 1807988-47-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H23FN8O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 482.51 -20℃ 一个月 化学名：  N2-(4-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)phenyl)-N4-(4-fluorophenyl)-6-morpholino-1,3,5-triazine-2,4-diamine   Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (207.25mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0725mL 10.3625mL 20.7250mL 5mM 0.4145mL 2.0725mL 4.1450mL 10mM 0.2072mL 1.0362mL 2.0725mL   生物活性 产品描述 一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂，其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62μM。 靶点/IC50 PI3Kγ IC50：2.62μM Autophagy 体外研究 IITZ-01在溶酶体内积累，可引起细胞发生液泡状外观。它能降低溶酶体的酸度，抑制溶酶体酶类的成熟，导致溶酶体功能障碍。IITZ-01可增强自噬体的积累，通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的降解，最终抑制自噬反应。IITZ-01还能消除线粒体膜电位，引起凋亡。在体外筛选实验中，IITZ-01对PI3K γ的抑制作用微弱（IC50=2.62μM），浓度为10μM时对mTORC1也没有显著抑制作用。对乳腺癌细胞处理以IITZ-01，不会导致p-AKT水平发生显著降低。IITZ-01可破坏MMP、调节Bcl-2和IAP家族蛋白，引起凋亡。 体内研究 在MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤模型中，IITZ-01通过抑制自噬和诱导凋亡，发挥有效的抗肿瘤活性。       推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 MDA-MB-231细胞 浓度 0.125-2 µM 处理时间 24 h 方法 用0.125-2μM IITZ-01和IITZ-02处理细胞24小时；或是用2μM IITZ-01处理细胞3, 6, 12, 18 和 24 h。收集细胞提取蛋白，进行western blot分析。   动物实验:   动物模型 MDA-MB-231/GFP乳腺癌原位异种移植瘤（构建于CrTac:NCr-Foxnnu雌性裸小鼠基础上） 剂量 45 mg/kg 隔天一次 给药处理 i.p.
保存条件：-20℃

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