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BGT226 maleate  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种PI3K(针对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ的IC50分别是4nM，63nM，38nM) /mTOR双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
溶解性：溶于DMSO（42.86 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (3.84 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PI3Kα:4 nM (IC50);PI3Kβ:63 nM (IC50);PI3Kγ:38 nM (IC50);mTOR;Autophagy
体外研究：BGT226 shows significant growth inhibition or signal blockage profiles compared with LY294002 and Rapamycin. BGT226 (10-10000 nM) inhibits FaDu and OECM1 cells growth with IC50s of 23.1±7.4 and 12.5±5.1 nM, respectively. The expression levels of p-mTOR Ser2481 are decreased in BGT226-treated cell lines (200 nM; 24 hours) and both p-AKT Ser473 and p-mTOR Ser2448 are also decreased in BGT226-treated cell lines.
体内研究：BGT226 (2.5 and 5 mg/kg; oral administration for 21 days in male athymic mice) causes 34.7% and 76.1% reduction of the tumor growth on day 21 compared with control.
细胞实验：细胞系：NCI-H929, U266, RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞 浓度：20-250 nM 处理时间：36小时 方法：NCI-H929,U266,RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞按每孔1.5×104个细胞接种在96孔板上，孔中有含10% FBS的RPMI培养基。36小时后, 加入BrdU标签溶液(终浓度为10 µM), 细胞在湿润环境下再培养12小时(37oC/5% CO2)。然后在300 g转速下离心10分钟, 除去上清液。然后在60oC烘干2小时。用乙醇/HCl在-20oC下固定30分钟,用核酸酶在37oC下处理30分钟，DNA部分被消化。细胞用培养基冲洗三次，然后与anti-BrdU-POD标签溶液在37oC下温育30分钟。移除anti-POD溶液细胞用冲洗buffer冲洗三次。加入ABTS底物溶液，使用酶标仪在405 nm测定吸光值。
动物实验：动物模型：携带人类FaDu移植瘤的鼠 剂量：5 mg/kg，处理三周 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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